В Берлине специалисты разработали опиоиды, не угнетающие нервную и дыхательную систему. Это обеспечила разработанная с помощью компьютера молекула опиоида. Пока, однако, обезболивающее новшество помогает только крысам. До тестирования медикамента на человеческом организме предстоит еще долгий путь.

От очень интенсивной боли пациентов спасают только медикаменты класса опиоидов. К ним относятся натуральный опиум и его производные, среди которых сильный анестетик морфин, а также синтетически вырабатываемые субстанции с похожим действием на организм. Однако от приема, казалось бы, спасительных обезболивающих многих останавливает боязнь побочных эффектов и угроза приобрести зависимость к препаратам столь интенсивного действия.

В США опиоиды в последние годы вызвали очередной наркологический кризис – миллионы людей приобрели зависимость от таких болеутоляющих как оксиконтин и фентанил. От передозировки последнего ушли из жизни культовые музыканты Принц и Том Петти, боровшиеся с болевыми ощущениями. В Германии пациентам во время операций и при сильном болевом синдроме опиоиды прописывают с большей осторожностью, поэтому быстрое приобретение зависимости им не угрожает. Однако многие страдают от побочных действий мощных анальгетиков: сдавленного дыхания, головокружения, провалов памяти. А некоторые жалуются на столь сильный седативный эффект, что даже готовы предпочесть этим ощущениям боль.

Вопрос о том, как исключить побочные эффекты, на протяжении многих лет составляет предмет научных исследований Кристофа Штайна (Christoph Stein), руководителя Клиники анестезиологии при Берлинском университетском медицинском комплексе Шарите. Ему удалось разработать два опиоида, которые не подавляют дыхательную функцию и при этом лучше переносятся. В настоящий момент эти обезболивающие испытаны только на крысах. Однако о том, что оба препарата действенны для этих животных, Штайн говорит с уверенностью.

Нервная система человека – равно как крыс и других животных – обладает системой рецепторов, позволяющих воспринимать и передавать импульсы от болевых раздражителей. Опиоиды совместимы с ними, как ключ с замком, и при их взаимодействии в кровь выбрасывается дофамин, который подавляет болевые ощущения. Это отлично подходит для воспаленных областей, но для здоровых тканей польза крайне сомнительна.

Задачей Кристофа Штайна было создать такое обезболивающее, которое сможет избирательно взаимодействовать с опиоидными рецепторами лишь в поврежденных тканях. Ученому удалось выяснить, что рецепторы в воспаленных тканях имеют несколько иную форму, чем рецепторы в мозге. С помощью компьютерной симуляции были разработаны молекулы опиоида, которые подходят лишь определенным рецепторам. Примечательно, что химикам впервые удалось изготовить спроектированную с помощью компьютера молекулу.

Произведенное на основе синтезированной молекулы вещество ввели крысам, чьи опиоидные рецепторы очень схожи с человеческими. При этом вторая группа крыс получала инъекции фентанила, от чего в дальнейшем у этих животных обнаружились проблемы с дыхательной и пищеварительной системами. Получившие же инновационное вещество подопытные животные от побочных эффектов не страдали.

Еще одно исследование команды Штайна представляло собой попытку изменить молекулы опиоида морфина таким образом, чтобы они не проникали сквозь гематоэнцефалический барьер, тем самым производя действие только в периферических тканях. Для этого ученые снабдили молекулы морфина так называемым нанотранспортером. Трансформированный морфин также протестировали на крысах – и вновь не выявили у животных побочного снотворного эффекта.

До опытов на человеке необходимо пройти еще долгий путь, который потребует больших финансовых вложений. Производство спроектированных на компьютере молекул для крыс обошлось в пятьдесят тысяч евро. Чтобы реализовать возможность испытать аналогичный препарат на человеческом организме, по оценкам Кристофа Штайна, потребуется от пяти до шести миллионов евро.

Арина Попова