В возрасте 20 лет он начал изучать медицину, однако после двух лет обучения посчитал клиническую базу университета слабой и перешёл в Венский университет, где 10 месяцев учился у выдающегося австрийского врача Йозефа фон Кварина, а докторскую степень получал в Университете Эрлангена. В это же время Ганеман начал высказывать свои разочарования современной медициной и раскрывать недостатки теорий и практических приёмов лечения.

Первые девять лет он просто практиковал, переезжая из одного саксонского города в другой. В 1790 году Ганеман перевёл с английского трактат Materia medica Уильяма Каллена, фармакологические объяснения которого привели его в сомнение, и он немедленно решил попробовать эксперимент над изучением действия лекарств на здоровый человеческий организм.

Проводимые над самим собой опыты (он испытывал действие коры хинного дерева) привели его к убеждению, что лекарственные вещества вызывают в организме такие же явления, как и болезни, против которых эти лекарства действуют, и что малые дозы медикаментов действуют иначе, а иногда и значительно сильнее, чем большие. Так и появились принцип "подобное лечится подобным" и термин "гомеопатия" (лечение подобным).

Во многом успех гомеопатии начала XIX века предопределили методы классической медицины. На волне своей популярности Ганеман стал автором двух теорий: в 1803 году он сформулировал принцип "все болезни — от кофе", согласно которой большинство болезней вызывались употреблением кофе.

Но затем он всё-таки отказался от этой теории в пользу теории "псорических миазмов". Теперь же симптомы, которые ранее возникали в следствие употребления кофе,  приписывались Ганеманом "псоре", которая передается от человека к человеку.

В течение многих лет Ганеман вёл обширную гомеопатическую практику. Во время эпидемии холеры 1831/32 года его рекомендации по профилактике и лечению стали очень популярны.

Эти слова принадлежат не кому-либо, а великому поэту Иоганну Вольфгангу фон Гёте. Его восторженный отзыв отражает отношение общества Германии того времени, готового с большей открытостью воспринимать гомеопатию.

Сам Ганеман в возрасте 79 лет вместе со своей второй женой Мелани д'Эрвильи переехал в Париж, где его учение также быстро нашло сторонников. Основатель гомеопатии умер в столице Франции 2 июля 1843 года и был погребён на знаменитом кладбище Монмартр.

После смерти Ганемана гомеопатия продолжала развиваться. Особый расцвет данного направления медицины произошёл в конце XIX – начале XX вв. В начале XX века интерес к гомеопатии несколько уменьшился, что было обусловлено открытием гормональных и антибактериальных препаратов, но в конце 70-х годов XX века гомеопатия вновь стала популярной.